曲格列汀的药效药理是什么?我们知道曲格列汀是治疗2型糖尿病的药物,也是第一个治疗糖尿病的口服药物。它的治疗效果显著,刚在日本一上市就得到广大患者的好评。那么,它真的有那么好嘛?下面,海得康曲格列汀直邮网小编带大家去看一下它的药效药理。
Zafatek是一种白色或类白色结晶或结晶性粉末。水或易溶于二甲基亚砜,难溶于甲醇,乙醇(99.5),微溶于四氢呋喃或二乙胺,在乙腈或2-丙醇非常微溶。
药效药理
1. 作用机序
通过这种药物以抑制二肽基肽-4(DPP-4)灭活从肠道分泌的胰高血糖素样肽进入血液通过口服摄取刺激选项-1(GLP-1),GLP的活性-1的血液水平升高促进从糖浓度依赖性的胰腺胰岛素分泌。
2. 药理作用
(1) DPP-4抑制效果
1) 选择性抑制人血浆DPP-4活性(IC 50值:4.2nmol/L)体外。此外,为了比较Toreraguripuchin和阿格列汀的DPP-4抑制活性,比较在相同的条件(体外)下的IC 50值和(纳摩尔/升),分别为1.3和5.3。
2) 饮食,运动疗法之间为100毫克作为Toreraguripuchin的12周口服给药用于治疗2型糖尿病也血糖控制不充分进行(一周一次早餐前)为安慰剂对照,双盲,平行组比较研究在,在最后一次给药的平均值7天DPP-4活性抑制率后是Toreraguripuchin100毫克组中的77.4%。
(2) 活性GLP-1浓度的增加作用
饮食,运动疗法之间为100毫克作为Toreraguripuchin的12周口服给药用于治疗2型糖尿病也血糖控制不充分进行(一周一次早餐前)为安慰剂对照,双盲,平行组比较研究在,在12个星期后,膳食耐受性测试活性GLP-1浓度被显著增加相比,安慰剂组为。
(3) 耐糖能改善作用
和Toreraguripuchin的单剂量口服过夜禁食肥胖2型糖尿病模型(威斯特肥鼠)和非肥胖2型糖尿病模型(N- STZ-1.5只大鼠),葡萄糖耐受性试验,其葡萄糖施用后口服给药1小时在葡萄糖耐受性的改善作用进行了观察。
以上内容就是曲格列汀的药效药理,可以知道曲格列汀是一款治疗糖尿病很好的药物,而且,相对以前的治疗方法,使用比较方便,效果比较显著。因此,可以作为患者的一种新选择。
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