曲格列汀的药理作用有哪些?糖尿病已经是比较常见的一种疾病,而且,发病率还在不断上升。这对我们的身体健康是一种威胁,因此,我们要早发现治疗。我们知道曲格列汀是治疗糖尿病的一款药物,因为还未在国内上市,所以很多患者都不了解它。下面,海得康曲格列汀直邮网小编带大家去看一下它的药理作用有哪些。
作用机制
本品经口摄入刺激后,通过抑制肠道中分泌的可使胰高血糖素样肽-1(GLP-1)失活的二肽基肽酶-4(DPP-4)的活性, GLP-1的血中浓度上升,从而促进胰腺分泌糖依赖性胰岛素。
药理作用
(1)对DPP-4的抑制作用
体外选择性抑制血浆中DPP-4活性(IC50值:2nmol/L)。此外,为了对比曲格列汀与阿格列汀的DPP-4活性抑制,在体外相同条件下比较了两者的IC50值(nmol/L),分别为1.3及5.3。
以饮食运动疗法血糖控制不佳的2型糖尿病患者为对象,实施了双盲安慰剂对照平行组间对比试验,每周一次餐前口服曲格列汀100mg,服用12周。最后一次给药7日后的DPP-4活性抑制率平均值在曲格列汀100mg组为4%。
(2)增加活性GLP-1浓度
以饮食运动疗法血糖控制不佳的2型糖尿病患者为对象,实施了双盲安慰剂对照平行组间对比试验,每周一次餐前口服曲格列汀100mg,服用12周。给药12周后糖耐量试验中活性型GLP-1浓度相对安慰剂组有显著的增加。
(3)糖耐量改善作用
禁食一晚的肥胖2型糖尿病Wister大鼠及非肥胖2型糖尿病N-STZ-1.5大鼠单次口服曲格列汀,给药1小时后口服葡萄糖进行糖耐量试验,观察到糖耐量改善作用。
上述内容就是曲格列汀的药理作用,患者对上述内容可能还不太了解,因此,不要盲目的使用。一定要遵从医生的嘱托,在专家的指导下使用,避免不良危害的产生。
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